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美迪西简介

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毒代动力学

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皮肤局部用制剂研发平台

眼科药物研发平台

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KRAS新药研发服务

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2024-05-16行业资讯

美研|CMC系列(十四)：离子色谱的使用原理及其在药物研发中的应用

现代离子色谱（Ion Chromatography）技术起源于上世纪70年代，它的开始源于H.Small及其合作者的工作。离子色谱是高效液相的一种，是分析阴、阳离子、小分子极性有机物（酸碱）等的一种液相色谱。离子色谱在药物分析中的应用补充了液相色谱和气相色谱对离子型药物分析的不足，可用做离子化合物及其杂质的定性与定量研究，已成为药物质量研究与质量控制的手段之一。

2024-04-29行业资讯

美问必答 | IVRT和IVPT试验可以不做吗？

体外释放（IVRT）和体外渗透（IVPT）试验是评价皮肤局部外用制剂药学研究的关键技术方法。这些试验可以帮助研究人员了解药物在皮肤上的释放和渗透特性，为药物的配方和制剂提供重要的参考。对于IVRT和IVPT试验你还有什么困惑呢？我们一起听听美迪西美迪西制剂部项目经理余小磊为我们分享他的经验。

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RAS是GTPase原癌基因家族成员，包括3个密切相关的RAS亚型，HRAS,KRAS and NRAS。在所有RAS亚型中，KRAS突变频率最高，KRAS突变常见于胰腺癌，肺癌和结直肠癌。

KRAS简介

APA 2023 | 美迪西海报展出，分享ADMET、PK和生物分析对药物研发的推动作用

美迪西团队将参加2023年应用药物分析研讨会，并带来“The Boost of ADMET, PK and Bioanalysis for Drug Discovery and Development”（ADMET、PK和生物分析对药物研发的推动作用）精彩海报。

APA 2023 | 美迪西海报展出，分享ADMET、PK和生物分析对药物研发的推动作用

【视频】分子影像及放射性同位素技术在新药研发中的应用

PET分子影像及放射性同位素技术（Molecular imaging and radioactive isotopes techniques）在新药研发中的应用很广泛，美迪西特邀田海滨博士做客云讲堂，做了《分子影像及放射性同位素技术在新药研发中的应用》主题报告，欢迎观看视频回放。

【视频】分子影像及放射性同位素技术在新药研发中的应用

发现新型RAGE/SERT双重抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病和抑郁症。其中药代动力学研究是通过委托美迪西进行

Alzheimer's disease (AD) is a progressive and devastating neurodegenerative disorder, characterized by the presence of β-amyloid (Aβ) peptide plaques, neurofibrillary tangles, and neuroinflammatio

发现新型RAGE/SERT双重抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病和抑郁症。其中药代动力学研究是通过委托美迪西进行

TRIM24和BRPF1是癌症的潜在治疗靶点。Y08624是一种新型TRIM24/BRPF1双重抑制剂，具有良好的Caco-2渗透性。Caco-2 渗透性测定通过美迪西进行

TRIM24 (tripartite motif-containing protein 24) and BRPF1 (bromodomain and PHD finger containing protein 1) are epigenetics “readers”and potential therapeutic targets for cancer and other diseases. Y0

TRIM24和BRPF1是癌症的潜在治疗靶点。Y08624是一种新型TRIM24/BRPF1双重抑制剂，具有良好的Caco-2渗透性。Caco-2 渗透性测定通过美迪西进行

IAP蛋白是有吸引力的癌症治疗靶点。SM-406 是一种口服有效的IAP拮抗剂。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通过美迪西进行

Apoptosis is a cellular process critical to the normal development and homeostasis of multicellular organisms. The inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a class of key apoptosis regulators.

IAP蛋白是有吸引力的癌症治疗靶点。SM-406 是一种口服有效的IAP拮抗剂。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通过美迪西进行

设计合成一系列用于治疗胃癌的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，并进行生物学评价。其中药代动力学分析通过美迪西进行

Gastric cancer is the second most lethal cancer across the world. Compounds 8f, inhibits FGFR1 signaling pathways as well as induces cell apoptosis, is a potential agent for the treatment of gastric c

设计合成一系列用于治疗胃癌的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，并进行生物学评价。其中药代动力学分析通过美迪西进行

FBPase是与肿瘤和2型糖尿病相关的一个有前景的靶点。化合物W8对FBPase表现出高选择性。W8的药代动力学研究通过美迪西进行

Fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) is a promising target associated with cancer and type 2 diabetes. Compounds W8 and W8k exhibit high selectivity against FBPase and W8 effectively reduces blood glu

FBPase是与肿瘤和2型糖尿病相关的一个有前景的靶点。化合物W8对FBPase表现出高选择性。W8的药代动力学研究通过美迪西进行

药物发现中的挑战之一是识别高质量的先导化合物。此研究中PK结果表明L12可作为针对PDE5的先导化合物，进一步研究和开发。L12的PK分析通过美迪西进行

Scaffold hopping refers to computer-aided screening for active compounds with different structures against the same receptor to enrich privileged scaffolds, which is a topic of high interest in organi

药物发现中的挑战之一是识别高质量的先导化合物。此研究中PK结果表明L12可作为针对PDE5的先导化合物，进一步研究和开发。L12的PK分析通过美迪西进行

ANO1是一个潜在的镇痛靶点。DFBTA是一种有效的ANO1抑制剂，具有优异的药代动力学特性。体内PK测试通过美迪西进行

Current pain management is largely limited to opioids and non-steroidal anti-inflammatory drugs. Developing new analgesic drugs remains important to address the unmet medical needs of chronic pain pat

ANO1是一个潜在的镇痛靶点。DFBTA是一种有效的ANO1抑制剂，具有优异的药代动力学特性。体内PK测试通过美迪西进行

XY153是一种有潜力的先导化合物，可用于开发针对急性髓系白血病。XY153在体外具有良好的代谢稳定性。所有肝微粒体测定均通过美迪西进行

Pan-bromodomain and extra terminal (Pan-BET) inhibitors show profound efficacy but exhibit pharmacology-driven toxicities in clinical trials. The representative Compound 8l (XY153), a novel BD2-select

XY153是一种有潜力的先导化合物，可用于开发针对急性髓系白血病。XY153在体外具有良好的代谢稳定性。所有肝微粒体测定均通过美迪西进行

Y180是一种口服Mpro抑制剂，可有效对抗野生型SARS-CoV-2及其变种。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性

Y180, an orally available Mpro inhibitor, is effective against wild-type SARS-CoV-2 and variants. Y180 displayed satisfying PK properties in mice, rats and dogs, with oral bioavailabilities of 92.9%,

Y180是一种口服Mpro抑制剂，可有效对抗野生型SARS-CoV-2及其变种。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性

基于构效关系分析，合成了一种结构简化但具有优异防污活性的化合物。优化后的化合物通过美迪西合成

Biofouling poses one of the most serious problems to marine industry and aquaculture development. Five structurally similar compounds were isolated from the crude extract of a marine Streptomyces stra

基于构效关系分析，合成了一种结构简化但具有优异防污活性的化合物。优化后的化合物通过美迪西合成

开发和验证大鼠血浆中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法

Nobiliside A, a new triterpene glycoside, exhibits some biological activities including antifungal and cytotoxic effects. A LC/MS/MS method was developed and validated for determination of Nobiliside

开发和验证大鼠血浆中Nobiliside A定量的LC/MS/MS方法

4-正丁基间苯二酚是一种高效的酪氨酸酶抑制剂，可用于化妆品中以达到脱色的目的。其中经皮吸收和皮肤分布研究通过美迪西进行

4-n-butyl resorcinol (4-nBR) is a highly effective tyrosinase inhibitor, and can be used in cosmetic product for depigmentation purpose. Its efficacy correlates with 4-nBR that absorbed by skin. In th

4-正丁基间苯二酚是一种高效的酪氨酸酶抑制剂，可用于化妆品中以达到脱色的目的。其中经皮吸收和皮肤分布研究通过美迪西进行

Columbin具有多种药理活性，包括体内抗炎和抗肿瘤活性，此实验中动物研究通过美迪西进行

Columbin is an important component isolated from Radix Tinosporae. Columbin possesses many pharmacological activities, including anti-inflammation, and antitumor activity in vivo. The purpose of the p

Columbin具有多种药理活性，包括体内抗炎和抗肿瘤活性，此实验中动物研究通过美迪西进行

开发一种简单准确的液相色谱串联质谱法，用于大鼠血浆中牡荆素鼠李糖苷的测定和体内PK研究。此研究中动物研究通过美迪西进行

A simple and accurate liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry method was developed for determination and in vivo pharmacokinetic studies of vitexin rhamnoside in rat plasma. Practi

开发一种简单准确的液相色谱串联质谱法，用于大鼠血浆中牡荆素鼠李糖苷的测定和体内PK研究。此研究中动物研究通过美迪西进行

BRD4抑制剂可用于治疗肾纤维化，ZLD2218可有效抑制BRD4活性，对ZLD2218的PK研究通过美迪西进行

Uncovering new therapeutics for kidney fibrosis hold promise for chronic kidney disease (CKD). BRD4 inhibition ameliorated kidney injury and fibrosis. ZLD2218 exhibited the potent inhibitory activity

BRD4抑制剂可用于治疗肾纤维化，ZLD2218可有效抑制BRD4活性，对ZLD2218的PK研究通过美迪西进行

免疫检查点阻断疗法改变了癌症治疗的范式，此研究中通过美迪西在23 个同源肿瘤模型中进行了抗PD-1抗体的体内研究

Immune checkpoint blockade therapies have changed the paradigm of cancer therapies. Reseachers performed in vivo screening for anti-PD-1 therapy across 23 syngeneic tumor models and found th

免疫检查点阻断疗法改变了癌症治疗的范式，此研究中通过美迪西在23 个同源肿瘤模型中进行了抗PD-1抗体的体内研究

PDE1是与中枢和外周疾病密切相关的药物靶点，研究人员合成一种PDE1 抑制剂在大鼠肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。其中稳定性测试通过美迪西进行

Phosphodiesterase-1 (PDE1) is a promising drug target closely related to central and peripheral diseases. Compound 2j with the IC50 of 21 nM against PDE1B, shows good metabolic stability in the rat li

PDE1是与中枢和外周疾病密切相关的药物靶点，研究人员合成一种PDE1 抑制剂在大鼠肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。其中稳定性测试通过美迪西进行

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